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医药用抗氧剂
| 来源：邵君( 先生，国内国际部经理 ) 发布时间：2018-1-4 23:38:22 |
药物在长时间的贮存过程中，也会发生缓慢的氧化降解反应，产生降解物质，从而影响药物质量。葡萄糖输液在贮存过程中，产生的有毒降解产物5-羟甲基糖醛（5-HMF），影响输液的质量，若在生产过程中加入医药用抗氧剂亚硫酸氢钠，能有效阻止其氧化降解，防止5-羟甲基糖醛的产生，且对输液的澄明度和颜色均无影响。
辛伐他汀片是第二代强效的HMG-CoA还原酶抑制剂，是治疗高胆固醇血症最好的药物之一。但由于其结构中存在不稳定基团4-羟基-6氧合-2H吡喃环，容易被氧化，需要选用适宜的抗氧剂，如果在其处方中加入0.3%茴香醚和0.2%的枸橼酸合用或是单独使用0.5%茴香醚作为医药用抗氧剂，可以提高片剂在贮存过程的稳定性。
凡能防止氧化剂或空气中的氧对药物产生氧化作用的物质，均称为抗氧剂。医药用抗氧剂是一类极易氧化的物质，加入于易氧化药物的溶液中后，医药用抗氧剂能首先受到氧化而保持药物之稳定。
对医药用抗氧剂的要求是:
(1)无生理活性，不影响药物的治疗作用;
(2)抗氧作用强大并能耐用，它的标准氧化电位应尽量地大于被保护的药物，它本身应当是较为稳定的物质;
(3)纯度高，以防止可能存在的具有氧化作用的催化剂如金属离子等。很多药物在配成制剂时客易氧化变质逐渐发生变化，分解，析出沉淀或增加毒性及药效消失等。
为了保持药物制剂的药效，药液不变色，保持原有澄明度，均匀性，可根据主药的化学结构和理化性质，选择加入适当的抗氧剂是有必要的。例如，肾上腺素注射液加焦亚硫酸钠0.1%。
亚磷酸三苯酯(抗氧剂、稳定剂TPPi)
包装方式：净重200KG/镀锌铁桶(一个小柜打托装16吨)、1000KG/IB桶（一个小柜装18吨）或23吨ISOTANK。
发货港口：上海港
价格报价有效期：15天
进仓时间：15天内（商检报关）
出口权限：本公司自营进出口权。
亚磷酸三苯酯(抗氧剂、稳定剂TPPi)主要适用于聚氯乙烯、聚乙烯、聚丙烯、聚苯乙烯、聚酯、abs树脂、环氧树脂、合成橡胶等的抗氧稳定剂，用于聚氯乙烯制品中作螯合剂。
抗氧剂的效用和重要性氧化作用是使药物破坏的过程之一，在体外(药剂剂型中)及体内(生物代谢)均能使药物分解破坏。虽然体外氧化包括氧的参与，但大多数生物氧化则在缺氧情况下发生，这是因为氧化作用实际上是一种脱氢作用。因此当化合物脱去一对氢原子时，它就被氧化。
抗氧剂是药物辅料的一个重要组成部分，主要用于防止药物及其制剂的氧化变质，以及由氧化所导致的变色、产生沉淀及其他方面的不稳定性。药物的氧化反应是引起药物不稳定的主要因素之一。
大多数药物的氧化降解是含有自由基的自氧化过程，在这一过程中仅有很少的氧就能引起反应。而空气中的氧气占21%(v/v)，在如此多氧的存在下，药物不需要其他氧化剂的参与，室温就能自发引起“自氧化反应”。
这种反应的过程很复杂，属于游离基诱发的“链反应”，光和热能加速这种反应的进行，微量的金属离子或过氧化物也会催化这种反应。分子结构中具有酚羟基或潜在酚羟基等有效成分的制剂中，只要有少量的氧存在，就可能引起药物自氧化反应。
药物氧化的结果，不仅使有效物含量降低，而且有可能改变药物的颜色或出现沉淀，甚至产生有毒物质影响制剂的质量。
因此，为了抑制O2对氧化反应的作用，就有必要加入抗氧剂。抗氧剂本身是一种还原剂，与药物同时存在时，抗氧剂遇氧后首先被氧化，对易氧化的药物成分起到保护作用，从而保证药物制剂的稳定性。在自氧化过程中，抗氧剂的作用是提供电子或有效氢离子，供给自由基接受，使自氧化链反应中断。目前，抗氧剂在医药方面应用已经比较普遍，发展迅速。
目前，抗氧剂的开发和利用已经普遍展开，从医药学长远发展考虑，应加强医药抗氧剂相关基础理论研究。各种抗氧剂抗氧化活性不仅与其化学结构有关，并与其使用时如温度、溶解分散能力及协同增效等诸多因素有关。医药抗氧剂的开发与使用必须综合考虑、优化条件。加强复合抗氧剂的研究与开发。
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